Eficácia vs Potência de Fármacos: Entenda a Diferença

Compreenda Como Eficácia e Potência Influenciam os Resultados Terapêuticos

Agora entenderemos o conceito de eficácia e potência, que complementa o assunto de agonista e antagonista, abordado em outro artigo.

Temos que se atentar que nem tudo que é eficaz, será potente e o inverso também é válido. Ou seja, essas palavras não são sinônimos.

Quando falo em eficácia, me refiro ao máximo de resposta que o meu agonista pode fazer naquele seu receptor. Logo, é o máximo de resposta que o meu fármaco consegue provocar. Se o fármaco chega no receptor e provoca o máximo de resposta da capacidade do meu receptor, ele será um fármaco 100% eficaz. Mas se o fármaco chegar lá, interagir e não provocar o meu 100% de resposta, eu estarei perdendo em eficácia.

Logo, aqui entendemos o que são os agonistas plenos (tem 100% de eficácia) e os agonistas parciais.

Já para entendermos potência, vamos precisar analisar um gráfico. Basicamente, potência é o quanto de fármaco preciso para atingir 50% da resposta máxima. Se eu preciso de 10mg de um fármaco para atingir metade de sua resposta máxima e eu precisei de um outro fármaco de 20mg para atingir os mesmos 50%, qual deles foi mais potente? Ambos tem a mesma eficácia, já que atingem a mesma resposta de 50%. Mas um precisa de 10mg e o outro de 20mg. Aquele que eu precisei utilizar maior quantidade, será o meu fármaco menos potente. Assim, o fármaco potente é aquele que preciso de pouca quantidade para atingir o máximo de eficácia possível.

Observação: estou comparando, aqui, dois fármacos que interagem com um mesmo receptor.

Gráfico ilustrando potência

No eixo X tenho a concentração de agonista ou antagonista. E aqui temos 3 situações: utilizar somente o antagonista, utilizar somente o agonista ou misturar ambos. Como o antagonista por si só não tem resposta, usá-lo sozinho não acontecerá nada. E o agonista, quando está sozinho, ele vai se ligar ao receptor e atingirá 100% da resposta, caracterizando assim sua atividade plena. Ao misturar, repare que o antagonista não atrapalha a capacidade do agonista de atingir 100% da resposta. Logo, não interfere em sua eficácia, mas força com que eu precise administrar mais do meu agonista para atingir o máximo de eficácia. Logo, o meu antagonista irá interferir na potência do meu agonista. O meu antagonista deixou o meu agonista menos potente.

Por que analisamos o 50% de resposta? Percebe como são as curvas: elas são sigmoides. Se eu pegar o ponto lá em cima, onde a linha já está reta ou quase reta, repare que eu já atingi o meu 100% de resposta (ou perto disso). Como eu vou conseguir mensurar e saber ver se ele é mais ou menos potente se estou numa área do gráfico onde não tenho variação? Como estamos falando de uma proteína (receptor), ela ficará saturada em determinado momento, não permitindo gerar mais resposta significativa. Então, quanto mais pra direita eu for com meu gráfico, não adianta mais eu falar de concentrações maiores ou menores, porque eu já atingi o máximo de resposta, não conseguindo observar quem é mais potente ou menos potente. Mas trabalhando onde a curva ainda está ascendente, eu consigo perceber exatamente onde tem condições diferentes de potência. Assim, fazemos a observação em 50% da eficácia.

Gráfico ilustrando eficácia

Agora, nesse outro gráfico, observe que temos o agonista pleno, que provoca 100% da minha resposta. Ele tem a máxima de eficácia. Agora, quando misturo com um antagonista, eu tenho uma perturbação nessa curva: não consigo mais atingir os meus 100% de eficácia. Assim, estou interferindo na eficácia do meu fármaco.

Mas será que tive uma perda de potência? Vamos voltar a observar os meus 50%: note que pra curva apenas do agonista e pra curva da mistura, ainda consigo atingir os mesmos 50% de resposta para a mesma quantidade de agonista. Logo, o antagonista foi capaz de atrapalhar a eficácia do meu fármaco, mas não a sua potência.